O ergosterol é um esterol que é precursor da Vitamina D2. É transformado em viosterol por acção da luz ultravioleta e que depois é convertido em ergocalciferol, que é uma forma de vitamina D.

O ergosterol é um componente da membrana celular dos fungos, exercendo funções semelhantes às do colesterol em células animais. A presença do ergosterol em membranas celulares de fungos, em conjunção com a sua ausência em membranas celulares de animais, tornam-no um alvo útil para a acção de drogas antifúngicas. O ergosterol é também utilizado como fluidificador nas membranas celulares de alguns protistas, tal como o tripanossoma. A anfotericina B é um agente antifúngico que tem como alvo o ergosterol. Liga-se ao esgosterol e cria um poro polar nas membranas. Isto causa que iões e outras moléculas saiam da célula, provocando a sua morte.